波依定非洛地平缓释片

波依定非洛地平缓释片说明书

【规格】

5mg*10片

【成分】

本品主要成份为非洛地平；分子式：C18H19Cl2NO4；分子量：384.25

【用法用量】

口服，剂量应个体化。服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。1.治疗高血压：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。可根据患者反应将剂量可进一步减少或增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日一次可能就足够。剂量超过10mg一日一次通常不需要。2.治疗心绞痛：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。肾功能损害，肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者使用本品应慎重。

【不良反应】

1.服用本品后常见的不良反应是外周水肿（多发生在用药后2-3周，发生率与年龄和用药剂量有关）、头痛和面部潮红。外周水肿通常程度较轻，与年龄和给药剂量有关。还可见乏力、热感、心悸、恶心、消化不良、便秘、眩晕、感觉异常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、喷嚏、皮疹、牙龈增生。2.发生率较低或与本品关系不确定的不良反应有：全身：胸痛、面部水肿、流感样症状；心血管：心肌梗塞、低血压、晕厥、心绞痛、心律失常、心动过速、早搏；胃肠道：腹痛、腹泻、呕吐、口干、胀气、反酸；内分泌：男性乳腺发育；血液：贫血；代谢：ALT(SGPT)升高；骨骼肌：关节痛、背痛、腿痛、足痛、肌肉痛性痉挛、肌痛、臂痛、膝痛、髋痛精神神经系统：失眠、抑郁、焦虑障碍、烦躁、神经过敏、嗜睡、性欲减退；呼吸系统：呼吸困难、咽炎、支气管炎、流行性感冒、鼻窦炎、鼻出血、呼吸道感染；皮肤：挫伤、红斑、风疹；特殊感觉：视力障碍；泌尿生殖系统：阳痿、尿频、尿急、排尿困难、多尿。3.临床试验室检查：短期和长期治疗对血电解质和血糖未见显著影响。

【禁忌】

对非洛地平过敏者禁用。

【注意事项】

1.本品可引发严重低血压和晕厥，产生反射性心动过速，在敏感人群中可能引发心绞痛，低血压患者慎用。2.本品慎用于心力衰竭和心功能不全患者，须注意本品的负性肌力作用，特别是在与β-阻滞剂合用时。3.本品慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。老年人（65岁以上）或肝功能不全患者宜从低剂量（一次2.5mg，一日1次）开始治疗，并在调整剂量过程中密切监测血压。4.临床试验表明，剂量超过每日10mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率。肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。5.本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。

【药物相互作用】

1.本品与β-阻滞剂合用时耐受性良好，但有报道本品与美托洛尔合用时可使美托洛尔的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax分别增加31%和38%。2.与西咪替丁合用可使本品的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax增加50%，故与西咪替丁合用时应调整本品剂量。3.本品与地高辛合用未见到心衰病人的地高辛药动学行为发生显著改变。4.抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使本品在癫痫患者体内的血药峰浓度降低，药时曲线下面积AUC降低6%，因此应调整在这些患者中的治疗方案。5.其他药物如吲哚美辛或螺内酯与本品无明显相互作用。

【药理作用】

药理作用 本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂（钙通道阻滞剂），与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点，可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。 体外研究表明，本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。 本品可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。在动物和人体内观察到本品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用。 本品的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5~10次/分钟，β-阻滞剂可对抗此作用。本品单用或与β-阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示，本品单用或与β-阻滞剂合用对心脏传导（P-R、P-Q和H-V间期）没有显著影响。 在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌力作用。 本品可减低肾血管阻力而不影响肾小球滤过。在第一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用，短期和长期治疗不影响电解质。 在对高血压患者的临床试验中发现本品可增加血浆去甲肾上腺素水平。 毒理作用 致癌实验： 在为期两年的致癌实验研究中，雄性大鼠分别每日给药非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，观察到良性间质细胞瘤（Leydig细胞瘤）的发生率随剂量增加而增加，但是在小鼠给药138.6mg/kg/day（最大建议人用剂量的28倍）的类似研究中未发现此现象。在前面对大鼠两年研究所使用的剂量下，非洛地平降低大鼠睾酮水平，同时相应增加血清黄体化激素。Leydig细胞瘤的形成可能是这些激素的继发性作用，但是在人体内尚未发现。 在相同的大鼠研究中，与对照组相比，在所有剂量组的雄性和雌性大鼠的食道凹槽中均发现病灶鳞状细胞增生的发生率随剂量增加而增加。在大鼠未发现其他药物相关的食道或胃肠道病理变化。 小鼠给药非洛地平138.6mg/kg/day（最大建议人用剂量的28倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未发现致癌作用。

【特殊人群用药】

本品在孕妇中的应用尚缺乏良好的对照研究，但鉴于动物实验中有不利影响，故应告知育龄妇女本品有使胎儿致畸、影响分娩和乳腺过分增大的危险。 尚不清楚本品是否排入乳汁，但鉴于本品对婴儿可能产生的严重不良反应，故建议哺乳期妇女在用此药时应权衡利弊。儿童使用本品的经验有限。本品的血药浓度随年龄增加，故建议老年患者（65岁以上）的初始剂量为每日2.5mg，并据个体反应调整剂量

【贮藏】

遮光、密闭保存。

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【关键字】

高血压 心绞痛